通用名称：

草酸艾司西酞普兰片

功能主治：

治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

用法用量：

用法：口服，可以与食物同服。
用量：
抑郁障碍
每日1次。常用剂量为每日10 mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20 mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍
每日1次。建议起始剂量为每日5 mg，持续1周后增加至每日10 mg，根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20 mg。
治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。
老年患者(>65岁)
推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。
儿童和青少年(<18岁)
本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。
肾功能降低者
轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低(CLcr<30 mL/分钟)的患者慎用。
肝脏功能降低者
建议起始剂量每日5 mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10 mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。
细胞色素P450 2C(CYP2C19)慢代谢者
对于已知是CYP 2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5 mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10 mg。
停药症状 ：应避免突然停药。需要停止本品治疗时，应该在1-2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。
每日20 mg以上剂量的安全性还未得到证实。

剂型：

片剂

不良反应：

不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。
发生率是由临床试验得来的;所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：很常见(≥1/10)，常见(≥1/100至<1/10)，少见(≥1/1000至<1/100)，罕见(≥1/10,000至<1/1000)，非常罕见(<1/10000)，未知(不能通过已有的数据估计)。
1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。
2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。
上市后报道的QT-间期延长的案例，主要存在于已有心脏病的患者中，原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中，使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC(Fridericia校正)间期较基线时改变了4.3毫秒，30mg/天组改变了10.7毫秒。
停止使用SSRIs/SNRIs(特别是突然停止)常常会出现停药症状。头晕，感觉障碍(包括感觉异常和电休克感觉)，睡眠障碍(包括失眠和紧张的梦)，激越和焦虑，恶心和/或呕吐，震颤，意识模糊，出汗，头痛，腹泻，心悸，情绪不稳，易怒，和视觉障碍为最常报道的反应。一般这些事件为轻度或中度且为自限性，但是在一些患者中可能会严重或时间延长。因此建议不再需要本品治疗时，应逐渐减少剂量到停药。(参见用法用量和注意事项)

禁忌：

1. 对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。
2. 禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用(参见【警告】和【药物相互作用】)。
3. 禁止与利奈唑胺合并用药，详见【药物相互作用】。
4. 禁止与匹莫齐特合并用药，详见【药物相互作用】。
5. 在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中，禁止使用本品。
【警告】 
1. 临床症状的恶化和自杀风险
抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图，自残和自杀(自杀相关的事件)，并会一直持续，直至由于治疗而出现显著改善。由于在治疗的最初几周或其后数周内可能尚未改善，因此使用抗抑郁剂的患者在疾病改善前应进行密切监测。临床经验普遍认为在恢复的早期阶段，自杀的风险可能会增加。
使用本品发生的其他精神类事件也和自杀相关事件风险的增加有关。另外，精神类事件可能并发于抑郁障碍。当治疗抑郁伴发的其他精神障碍时，也应进行此类预防。
在本品治疗前有过自杀相关事件或有严重自杀观念的患者，已知其有自杀意念或自杀企图的风险更大，在治疗期间应该谨慎监护。
在对成年抑郁障碍患者的抗抑郁药物和安慰剂对照研究的meta分析表明，在25岁以下的患者中，抗抑郁药物治疗的患者比安慰剂治疗的患者出现自杀行为的风险增高。应该在抗抑郁药物治疗期间，密切监察患者，特别是有高风险的患者或是治疗早期和剂量调整期。
应提醒患者的家属和护理者应该密切监视任何临床恶化、自杀行为或意念和异常的行为变化，如果这些症状出现应立即就医。
抗抑郁药物不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现艾司西酞普兰组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性，对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。
2. QT间期延长的风险
研究发现艾司西酞普兰能够导致剂量依赖性QT间期延长，上市后期间已报告了QT间期延长以及包括尖端扭转型室性心动过速在内的室性心律失常病例，其中主要为伴有低血钾，或先前存在QT延长或其他心脏疾病的女性患者。
在患有严重心动过缓的患者中或在最近出现急性心肌梗死或者失代偿性心力衰竭的患者用药时应谨慎，如必须用药，应进行ECG监测。
电解质紊乱如低血钾或低血镁可增加恶性心律失常的风险，因此应该在开始本品治疗之前进行校正。
如果治疗处于稳定期心脏疾病的患者，在开始治疗之前应该参考前期ECG结果。
如果本品治疗期间发生心律失常，应该停止治疗，并且进行ECG检查。
3. 与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)潜在的相互作用
已有抗抑郁药合并MAOIs产生严重、甚至致死性的不良反应报道。如MAOIs合并使用SSRIs类药物，这些不良反应包括：高热、强直、肌痉挛和生命体征不稳定、精神状态的改变(包括极度的激越，逐渐进展为谵妄和昏迷)。有时病例特征类似于恶性综合征。有限的动物研究提示SSRIs类药物和MAOIs联合使用产生血压升高和激发行为异常兴奋的协同作用。
建议本品不能与MAOIs同时服用，在至少停用MAOIs 14天后，才能使用本品。同样，至少停用本品14天后，才能使用MAOIs。
4. 5-羟色胺综合征或恶性综合征(NMS)样反应
在单独应用SNRIs、SSRIs，包括本品，特别是与以下药物合并使用时：5-羟色胺能药物(包括曲普坦类)与损害5-羟色胺代谢的药物(包括MAOIs)，或与安定药或其他多巴胺拮抗剂，已有发生5-羟色胺综合征或神经抑制药恶性综合征(NMS)样反应的报道。5-羟色胺综合征可能包括精神状态的改变(例如，激动、幻觉、昏迷)、自主神经系统紊乱(例如，心动过速、血压变化、过高热)、神经肌肉系统失调(例如，反射亢进、动作失调)和/或胃肠道症状(例如，恶心、呕吐、腹泻)。最严重的5-羟色胺综合征与精神抑制药恶性综合征的表现相似，包括过高热、肌肉强直、自主神经不稳定可能伴有生命体征的快速波动，以及精神状态的改变。应对5-羟色胺综合征或精神抑制药恶性综合征样体征和症状进行监测。
禁止本品与MAOIs合用治疗抑郁症(见【禁忌】和【警告】)。如果临床上有合理需要，要联合使用本品和5-羟色胺受体激动剂(曲坦类)，建议密切观察患者情况，尤其在治疗初期和增加剂量时(见【药物相互作用】)。
不推荐合并使用本品和5-羟色胺前体物质(如：色氨酸)。本品与任何5-羟色胺能或抗多巴胺能药物，包括安定药合用时，如果出现上述任何事件必须立即停药，并开始对症支持治疗。

注意事项：

由于缺乏足够的临床资料，因此18岁以下儿童或青少年建议不要使用本品。 
下列的特殊警告和慎用适用于各种SSRI类药物。 
矛盾性焦虑 
一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常在持续治疗两周后会逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。 
癫痫发作 
出现癫痫发作的患者应停止用药。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加，应该停用SSRI类药物。 
躁狂 
SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。 
糖尿病 
对于糖尿病患者，使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者，需要调整这些药物的剂量。 
自杀 
通常在SSRI类药物治疗的初期可能会增加自杀的风险，这个时期对患者进行密切监测非常重要。 
低钠血症 
罕有使用SSRI类药物出现低钠血症（可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的）的报告，通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时，应注意。 
出血 
有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告，如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用SSRI类药物应谨慎，包括：合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物（如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫）和已知有出血倾向的患者。 
电抽搐治疗 
目前关于合用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验，因此，建议慎重。 
可逆性、选择性MAO-A抑制剂 
一般不推荐本品与MAO-A抑制剂合用，因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。 
与非选择性、不可逆性MAO抑制剂的合并使用见药物相互作用项。 
5-羟色胺综合征 
建议本品与5-羟色胺能药物（如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸）合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状，如激越、震颤、肌阵挛和高热等，提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题，应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物，并给予对症治疗。 
圣约翰草 
合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药可能会增加不良反应的发生。 
撤药反应 
停止本品治疗时，建议在1-2周内逐渐停药，以避免发生撤药反应。 
对驾驶及操作机器能力的影响 
尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性操作，但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。

成份：

活性成份：草酸艾司西酞普兰。
化学名称：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。
分子式：C20H21FN2O·C2H2O4。
分子量：414.43。